Получение in vivo
Особенно широко распространены в структурах мозга ГАМК-A-рецепторы. Наибольшая их плотность определяется в височной и лобной коре, гиппокампе, миндалевидных и гипоталамических ядрах, черной субстанции, сером веществе вокруг водопровода, ядрах мозжечка. Несколько в меньшей степени рецепторы представлены в хвостатом ядре, скорлупе, таламусе, затылочной коре, эпифизе.
Активация постсинаптических ГАМК-A-рецепторов приводит к гиперполяризации клеточных мембран и торможению возбуждающего импульса, вызванного деполяризацией. ГАМК-A-рецептор состоит из трех субъединиц. Все три субъединицы (альфа, бета и гамма) связывают ГАМК.
Основная физиологическая роль ГАМК - создание устойчивого равновесия между возбуждающими и тормозными системами.
Долгое время считалось, что эта аминокислота исключительно связана с синаптическим торможением. Но оказалось, что на ранних этапах развития мозга ГАМК опосредует преимущественно синаптическое возбуждение. Во взрослом мозге возбуждающая функция ГАМК сохраняется лишь частично, уступая место синаптическому торможению.
-Перенос ГАМК
Молекулы ГАМК, как и других нейропередатчиков, в пресинаптическом участке переносятся из цитоплазмы в везикулы с помощью специальных транспортеров, которые используют протонный градиент, создаваемый везикулярными АТФазами. В случае ГАМК по протонному градиенту движутся сначала анионы Cl-, которые затем обмениваются на анионы ГАМК. После высвобождения ГАМК в синаптическую щель начинается ее захват электрогенными транспортерами. Эти транспортеры локализуются как в астроцитах, так и в самих нейронах. Поскольку транспорт является электрогенным, анион аминокислоты переносится вместе с двумя катионами Na+ и одним анионом Cl-.